№2 Фармокодинамика и фармакокинетика. Фармокодинамика изучает общие акономерности влияние лекарственных веществ на организм
 Скачать 20.31 Kb.
|
|
Фармокодинамика - изучает общие акономерности влияние лекарственных веществ на организм. Классификация Бержи. Если повышаем до нормы - тонизируещие, если функцую повышаем выше нормы - возбуждающее действие; Если понижаем уровень функционирование до нормы - седативное (успокаивающее), Если ниже нормы - угнетающее; прекращение функции - паралич. Принципы действия лекарств
Рецепторы - группа активных макромолекул, обладающих специфическим амфинитетом (сродством) к лекарственным препаратам, который в этом случае принято называть лигандами. Выделяют:
Афинитет - способность лекарственного препарата взаимодействовать с рецептором; Внутриняя активность - это способность лекарственного рпепарата вызывать возбуждение рецепторов; Агонистами рецепторов называют лекарственные препараты, действующие подобно медиаторам, т.е. имеющие высокий афинитет и высокую внутриннюю активность (маркиногидрохлорин - агонист апиатных рецепторов) Антогонистом рецептора называют лекарственный препарат действующий противоположно медиатору, т.е. имеющий высокий аффинитет и внутреннию активность равную нулю (налоксонагидрохлорид); частичный агонист имеет высокий аффинитет и внутреннию активность меньшую чем у полного агониста (бупренорфин) Агонист-антогонист - лекарственный препарат, который по отношению к одним рецепторам выступает как антогонист, а по отнощению к другим как агонист; миметиками называются -лекарственые препараты действующие подобно медиаторам блокаторы (летики) - препараты действующие противоположно медиаторам при постояном воздействии больших количест антогонистов может развиваться обратимое снижение чувствительности к агонисту - десинситизация рецепторов(лежит в основе тахифилоксии) Очень интенсивная повторная стимуляция антогонистами может вызвать таунрегуляцию, т.е. уменьшение числа рецепторных молекул (лежит в основе талерантности - привыкания) Виды действи лекарственных препаратов
Местное действие - происходит в месте нанисения (глазные капли, мази, вагинальные супазитории) Общее или резарктивное действие - развивается после всасывани лекарственного препарата и распредилении его в организме (таблетки, инъекционные формы, Прямое действие - развивается в месте контакта лекарственного препарата с органами и тканями (бимигрип возбуждает нейроны дыхательного центра на бульбарном уровне) Рефлекторное действие - опосредованно через влияние на рефлексогенные зоны (цититон - возбуждает дыхательный центр через воздействие на Н-ХР синокаротиной зоны) Апосредованное действие - (сердечные гликозиды - повышают силу сердечных сокращений, снижают застой в большом круге кровообращения, улучшают функцию почек, повышается диурез) Абротимое действие - характерно для большинства лекарственных препаратов, оно прекращается через определенное время в следствии дисоциации комплексов, лекарственый препарат - рецепторы (неостигмин (прозеин) - обоатимо связывает ацетилхолиностеразу) Необратимое действие - продолжается после вывидения лекартсвеного препарата (Армин - необратимо за счет плотной каколентной свяхи блокирует ацетилхолин астеразу) влияющие на действие лекарственных препаратов
Доза Пароговая доза (минимальная действующая доза)- порция вещества, которая вызывает какие-то изменения в организме Терапевтическая доза минимальная - Терапевтическая доза средняя - Терапевтическая доза максимальная - оказывает терапевтический эффект, но еще нет токсического действия Токсическая доза минимальная Токсическая доза средняя Токсическая доза максимальная Смертельная доза (LD-50) Широта терапевтического действия - диапозон доз от минемальной терапевтической до минимальной токсической чем шире этот диапозон тем лекарственый препарат безопаснее (парацетамол обладает малой ширатой терапевтического действия; Дозы так же бывают суточные и курсавые. Ударные и поддерживающие дозы используются у препаратов с выроженной камуляцией (накоплением) (сульфален) Главное действие - это то ради чего назначается препарат побочное действие -развивается в рамках ширины терапевтического диапазона и бывает желательное и не желательное (анаприлин (пропланарон) снижает потребность миокарда в кислороде, оказывая тем самым профилактическое действие при ЭБС, побочное действие - развивается бронхоспазм, проникая через гематоинцефалический барьер препарат оказывает противотреыожное действие - желательное побочное действие) Изменение действия лекарственых препаратов при повторных введениях
Тахифилоксия - очень быстрое привыкание, в течении нескольких минут за счет десинтизации рецепторов (эфедрин)
материальная кумуляция - накапливается само лекарственое вещество (дигитоксин) функциональная кумуляция - самого препарата нет, а функции накопились (спирт этиловый, посталкогольная энцефалопатия длиться 11 суток (100мг), регистрируется активность памяти, рецепторов, внимания)
нейролептики могут вызвать злокачественный нейролептический синдром; идиосинкразия синсибилизация
|